【适应症】
本品是一种内皮素和血管紧张素 II 受体拮抗剂,适用于减少原发性免疫球蛋白A肾病 (IgAN) 成人患者的尿蛋白,该患者有疾病快速进展的风险,通常尿蛋白肌酐比值 (UPCR)≥1.5 g/g。
【推荐剂量】
-起始剂量:200mg,每日1次,口服,持续用药14天后,如果患者耐受良好,可调整剂量至400mg,每日一次。
-如果治疗中断,需要恢复本品治疗,需要重新进行剂量滴定,起始剂量为200mg,每日1次,口服,连续用药14天后,可以增加至400mg,每日1次。
【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%)是外周水肿,低血压(包括直立性低血压)、头晕、高钾血症和贫血
【药理作用】
本品是一种具有内皮素A型受体(ETAR)和血管紧张素II 1型受体(AT1R)拮抗作用的单一分子。本品对ETAR (Ki= 12.8 nM)和AT1R (Ki=0.36 nM)都具有高亲和力,对这些受体的选择性是内皮素B型和血管紧张素II亚型2受体的500倍以上。内皮素-1和血管紧张素II被认为分别通过ETAR和AT1R参与IgAN的发病。